?阿奇霉素是唯一的15元环大环内酯类抗生素，通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物，可覆盖社区呼吸道感染的常见病原体。

其在抗菌作用和药代动力学等方面是非常特殊的一种抗生素，临床上对它的应用也是十分广泛，今天我们来看看它有哪些独特之处。

多项临床研究证实，阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的5-10天疗效相当。

究其原因，这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应（PAE）密切相关。

此药吸收完全，血清和组织半衰期长，约为24～96小时。因其结构中有质子化的叔氨基的存在，故对组织有较高亲合力。

吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素，并转运至感染部位，在感染靶组织释放药物，从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用，并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称「特洛伊木马现象」。

高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物等特性，使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗生素，从而在有效保证抗菌疗效的同时，缩短抗生素暴露时间。

须注意的是，伴肝肾疾病者，无须调整剂量。

由于阿奇霉素独特的药代动力学特点，故其血药浓度较底，而组织浓度高，其在组织中浓度比血中的浓度高10～倍。

有实验证实，服用阿奇霉素3-5天后第12天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度；

而根据不同致病菌对阿奇霉素有不同的MIC90数值，其代谢到第N天后浓度低于该菌的MIC90时，一般就在前一天开始服第二次药（如病情需要）。

譬如支原体肺炎，服用10mg/（kg?d）3天，在第10天即停药7天后阿奇霉素血清浓度已在0.3-0.6μg/L；

而支原体肺炎对阿奇霉素的MIC90是0.02-0.40μg/L，因此在停药7天后应服第二次药。

而对肺炎链球菌，则停4天就须服第2次，停7天就太长，达不到需要的浓度，效果差。

为确保疗效，一般服三停四。

故一般作为肺炎的首选药物，但不作为支原体血症的一线药物。

在阿奇霉素的说明书上有这样的要求：

静脉给药终浓度为1.0mg/mL时输液时间为3小时；终浓度为2.0mg/mL时输液时间为1小时。

为什么浓度越低，滴速越慢，浓度越高，滴速越快呢？

关于这个问题，主要有两种讨论意见：

1.与阿奇霉素的不良反应有关。阿奇霉素注射液不良反应主要有静脉炎，国内外说明书中的输注时间应该是以确保疗效但避免静脉炎的前提制定的。

具体应该是：配置1mg/mL（mL），滴注时间应不得小于3小时；

配置2mg/mL（mL），滴注时间不得小于一小时，不良反应发生率相对会少。

即：静脉在短时间内接触高浓度的阿奇霉素，不易发生静脉炎，故高浓度高滴速。高浓度高滴速，低浓度低滴速，是在实验结果上给出的减少静脉炎不良反应的推荐。

2.滴注时间长短首先与配液总量有关，即在在固定剂量下，浓度小所使用的溶媒量多，浓度大所使用溶媒量少。

例如：0.5g阿奇霉素稀释至1mg/mL需要溶媒mL，稀释至2mg/mL所需溶媒mL。为防止心脏负荷加重，所以会有滴注时间上的差别。

1.心脏病患者：谨慎使用

美国FDA发布警示：阿奇霉素可能引起心电活动异常改变，导致潜在的致命性心律失常。

先天或己知有QT间期延长的患者、低血钾或低血镁者、心率较慢者、接受某些抗心律失常药物治疗者或心律失常者较易发生此类风险。

2.哺乳期妇女：10天内暂停哺乳

用药期间（一般感染用药时间为3天）及停药后7天内暂停哺乳。

虽然尚无阿奇霉素在母乳中分泌的资料，但临床研究表明：在母乳喂养期间使用大环内酯类药物会增加婴儿肥厚性幽门狭窄的风险。

该药物呈弱碱性，不仅可以通过胎盘屏障，而且易于分泌至乳汁中。

3.重症无力者：尽量避免使用

阿奇霉素可加重重症肌无力患者病情或诱发新的症状。

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王妍

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