醛固酮增多症的干预药物主要包括醛固酮受体拮抗剂、非类固醇受体拮抗剂、钙通道拮抗剂、醛固酮合成酶抑制剂、钠通道拮抗剂等。其中，醛固酮受体拮抗剂可竞争性结合醛固酮受体，抑制醛固酮受体激活，继而降低醛固酮介导的基因转录。安体舒通和依普利酮作为常见的两种醛固酮受体拮抗剂常被用来治疗心衰、难治性高血压等。在近期召开的学术会议上，来自医院贾楠教授分享了醛固酮受体拮抗剂的临床适应证等内容，并探讨了安体舒通和依普利酮治疗各项疾病的利与弊。

在原发性醛固酮增多症（PA）方面的应用

安体舒通是非手术治疗PA患者的首选治疗方案，但目前缺乏大型随机对照试验对安体舒通在PA患者的疗效进行评估。多项临床观察提示安体舒通是安全有效的，Funder等人总结既往实验，共名PA患者，安体舒通（50～mg/d）治疗后，收缩压和舒张压的降幅分别为25%和22%。

依普利酮是第二代醛固酮受体拮抗剂，对醛固酮受体的选择性较安体舒通强；目前仍缺乏大型随机对照试验对依普利酮在PA患者的疗效进行评估，个别小样本临床实验对比依普利酮与安体舒通的疗效，提示依普利酮降压效果稍弱，但耐受性良好。

年发表于JournalofHypertension上的一项随机双盲试验，共纳入名PA患者，安体舒通组与依普利酮组舒张压降幅分别为12.5±1.3mmHg和5.6±1.3mmHg，收缩压降幅为27.0±2.3mmHg和9.9±2.3mmHg，提示安体舒通降压效果更显著，差异均有统计学意义。该研究中安体舒通组患者退出实验的主要原因是不良反应，而依普利酮组的主要原因是治疗效果，反应了安体舒通虽降压效果明显，但耐受性较依普利酮稍差。年JECM指南中仍推荐安体舒通作为PA非手术治疗首选，依普利酮可作为备选。

在慢性心功能不全方面的应用

年发表于NEnglJMed的一项研究平均随访24个月，发现安体舒通组死亡人，安慰剂组死亡人，安体舒通组较安慰剂组降低30%总体死亡率；而且两组心血管的死亡率分别为27%和37%，安体舒通组可降低31%心血管死亡率；亚组分析也提示安体舒通组明显获益。

年发表于NEnglJMed的一项研究平均随访21个月，依普利酮和安慰剂组主要终点发生率分别为18.3%和25.9%，其中两组的总体死亡率分别为12.5%和15.5%，心血管病死亡率分别为10.8%和13.5%，上述各组差异均有统计学意义；依普利酮组住院率也明显降低，亚组分析也提示依普利酮组明显获益。年发表于EuropeanHeartJournal上的一篇文章显示，慢性心功能不全患者用依普利酮无论是42或≥42天，其再住院率、心血管病死亡率及全因死亡率等方面均较安慰剂组低。

在原发性高血压方面的应用

Batterink等人的荟萃分析共纳入6个实验，名原发性高血压患者，随访4～8周，结果显示，安体舒通降低收缩压和舒张压的幅度分别为20.09mmHg和6.75mmHg，安体舒通治疗剂量为～mg/d。不良反应限制安体舒通的应用，尚没有证据提示安体舒通降压效果强于噻嗪类利尿剂，但其不良反应更明显。依普利酮在原发性高血压的治疗中降压疗效相对较弱，而且出于价格方面考虑，临床不会作为首选降压药物。

在顽固性高血压方面的应用

ASPIRANT研究是第一个评估安体舒通在顽固性高血压疗效的随机双盲对照试验，结果提示，安体舒通组的各时间段收缩压均较安慰剂组明显下降，同时，此试验也提示安体舒通比较适合肥胖的顽固性高血压患者，此后多个试验证实合并肥胖、糖尿病、左室肥厚的顽固性高血压患者加用安体舒通可进一步降低血压水平。

WilliamB.White等人纳入67名顽固性高血压患者，依普利酮50～mg/d，随访12周，加用依普利酮后诊室血压降幅为-17.6/-7.9mmHg，24h动态血压降幅为-12.2/-6.0mmHg。

安体舒通及依普利酮的不良反应

安体舒通的常见不良反应包括：月经紊乱、性功能降低、高钾血症、肾功能损伤、男性乳房增生等。作为选择性较高的MR，依普利酮在性腺方面的不良反应较安体舒通少，但是在肾功能方面却没有明显优势。

非类固醇类醛固酮受体拮抗剂

为克服现有醛固酮受体拮抗剂的不足，根据不同作用机制，新一代醛固酮受体拮抗剂正在研发，其特点是对MR的选择性及亲和力较安体舒通及依普利酮强，性腺及肾脏的副作用小，BR-及BAY94-是其中比较受







































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