Opioidreceptors阿片受体

Opioiddrugsproducetheireffectbyactingasagonistsatopioidreceptors,whicharefoundinthebrain,spinalcord,andsitesoutsidethecentralnervoussystem(CNS)includingurinaryandGItracts,lungs,andperipheralnerveendings.

阿片类药物是作为阿片受体激动剂发挥作用的，这些受体存在于大脑、脊髓和中枢神经系统（CNS）外，包括泌尿道、胃肠道、肺和外周神经末梢。

Therearethreeprincipaltypesofopioidreceptorsforwhichopioids,bothexogenousandendogenous,haveanaffinity.Thesearemu(μ),alsoreferredtoasMOP,delta(δ)orDOP,andkappa(κ)orKOP.Thecorrespondingendogenousligands(agonists)areβ-endorphins,enkephalins,andendomorphins1and2attheμreceptor,β-endorphinandenkephalinsattheδreceptor,anddynorphinsAandBandα-neoendorphinattheκreceptor,respectively(Coxetal.,).Afourthreceptortype,NOP,isnotinvolvedinopioidanalgesia.TheeffectsofactivationofthedifferentreceptorsaresummarizedinTable4.1.

阿片受体有三种主要类型，对外源性和内源性的阿片类药物均有亲和力。它们分别是mu（μ，或称MOP）、delta（δ，或称DOP）和kappa（κ，或称KOP）。μ受体相应的内源性配体（激动剂）为β-内啡肽、脑啡肽及内吗啡肽1和2、δ受体为β-内啡肽和脑啡肽，κ受体为强啡肽A、B和α-新内啡肽。第四种受体类型NOP，不参与阿片类药物的镇痛。表4.1总结了不同类型受体受激活的效应。

Thepharmacologicaleffectsofagivenopioidaretheresultofitsreceptorspecificity,receptoraffinity,andintrinsicactivityatthevariousreceptors.Whilereceptoraffinitydeterminestheamountofopioidneededtooccupyagivenpercentageofreceptors,itistheintrinsicactivityoftheopioidthatdeterminesitsanalgesicefficacy.

一种阿片药物的药理作用是其在各类受体上特异性、亲和性和内在活性的结果。受体亲和力决定了占据一定百分比的受体所需阿片类药物的量，而内在活性决定了阿片类药物的镇痛效果。

Accordingtotheirintrinsicactivityattheopioidreceptors,opioiddrugsareclassifiedas:

根据对阿片受体的内在活性，阿片类药物被分为：

●Agonists:Drugsthatbindtoandstimulateopioidreceptorsandarecapableofproducingamaximalresponsefromthereceptor(i.e.,havenoceilingeffect).

●激动剂：结合并激动阿片受体，在受体上能产生最大效应的药物（即没有天花板效应）。

●Antagonists:Drugsthatbindtobutdonotstimulateopioidreceptorsandmayreversetheeffectofopioidagonists.

●拮抗剂：结合但不激动阿片受体，可逆转阿片受体激动剂作用的药物。

●?Partialagonists:Drugsthatstimulateopioidreceptorsbuthaveaceilingeffect(i.e.,produceasubmaximalresponse







































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