血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂（GPI）是冠心病特别是急性冠脉综合征（ACS）的常用抗血小板药物，是唯一一种静脉药物，被誉为最强的抗血小板药物之一，而抗血小板作用越强，出血风险越高，因此如何安全使用GPI显得尤为重要。本文摘录和总结最新专家共识和研究，供大家参考。

目前临床上常用的GPI主要有两种，分别为替罗非班和依替巴肽。

（1）替罗非班有两种给药途径——静脉和冠状动脉。

①静脉内用法：PCI患者：起始10～25μg/kg(3min内)静推，维持0.～0.15μg/kg/min静滴36h，可适当延长；非PCI患者：起始0.4μg/kg/min静滴30min，维持0.1μg/kg/min静滴48～h。

②冠状动脉内用法：冠脉造影→给药（导丝通过病变后或球囊扩张前）→支架植入。10～25μg/kg推注，可分次推注，后0.～0.15μg/kg/min静滴36h或适当延长。注意：肌酐清除率＜30mL/min时以上两种给药途径剂量均减半。

（2）依替巴肽只有一种给药途径——静脉。

静脉内用法：ACS患者术前μg/kg静推，2.0μg/kg/min维持静脉输注，直至出院或开始行冠状动脉旁路移植术(CABG)，总时程72h；ACS患者PCI术前μg/kg静推，2.0μg/kg/min维持静脉输注，首剂静推后10min再次μg/kg静推，静脉输注持续至出院，至少12h，最长18～24h。

注意：肌酐清除率＜50mL/min时以μg/kg静推，继之维持1.0μg/kg/min静脉输注。

（1）作用于血小板聚集的最后共同通路，抗血小板作用强；

（2）半衰期短，需持续静脉输注；

（3）达峰迅速，＜30min；

（4）与受体可逆性结合，停药后血小板功能恢复快（停药4～8h后恢复）；

（5）相对安全性高，适合反复使用。

（1）禁忌证：①过敏；②活动性内出血；③颅内出血史(30d内)；④颅内肿瘤；⑤颅内动静脉畸形及动脉瘤；⑥既往GPI相关的血小板减少症。

（2）慎用：

①出血体质或近期(1年内)有异常活动性出血，包括胃肠道出血或有临床意义的泌尿生殖道出血；

②凝血障碍、血小板异常或血小板减少病史；

③血小板计数＜×/mm3；

④1年内出血性卒中史；

⑤1月内大型外科手术或严重躯体创伤史；

⑥1月内硬膜外手术史；

⑦壁间动脉瘤；

⑧主动脉夹层；

⑨严重而未控制的高血压(收缩压≥mmHg和/或舒张压≥mmHg)；

⑩急性心包炎(不包括心肌梗死后心包炎)；

(11)出血性视网膜病⑿长期血液透析;

(12)计划或已使用其它GPI等。

出血和血小板减少是抗血小板药物的主要不良反应，建议：

（1）用CRUSADE评分（见附表）严格评估患者出血风险

（2）给药前、负荷剂量后6h常规检测血常规，包括血小板计数、血红蛋白和红细胞压积，此后每天复查。GPI停药后平均2.1d血小板计数可恢复。

（3）如发生轻微出血（非活动性出血，有明显出血但血红蛋白下降＜30g/L）可不必停药。

（4）消化道出血时积极予质子泵抑制剂（PPI）治疗。

（5）严重出血和血栓性血小板减少症，停用GPI。如血小板计数＜10×/L或发生严重出血时立即输注血小板。如血小板计数持续不恢复时可输注免疫球蛋白。

表1GPI与其他常用抗血小板药物特点比较

表2GPI临床治疗建议

因GPI具有强大的抗血小板作用及其独有的药代动力学特点，已作为其他抗血小板药物的联合用药广泛应用于危重症冠心病患者，我们需要严格掌握其使用方法、禁忌证及不良反应，发挥GPI的最大效用。

附表：CRUSADE出血风险评分表

预测因子

范围

分数

基线血细胞比容（%）

＜31

9

31~33.9

7

34~36.9

3

37~39.9

2

≥40

0

肌酐清除率（ml/min）

≤15

39

＞15~30

35

＞30~60

28

＞60~90

17

＞90~

7

＞

0

心率（bpm）

≤70

0

71~80

1

81~90

3

91~

6

~

8

~

10

≥

11

性别

男性

0

女性

8

心力衰竭体征

是

0

否

7

血管疾病病史（PAD或脑卒

中病史）

是

6

否

0

糖尿病

是

6

否

0

收缩压（mmHg）

≤90

10

91~

8

~

5

~

1

~

3

≥

5

注：将各积分相加，极低危（≤20分）、低危（21~30分）、中危（31~40分）、高危（41~50分）和极高危（＞50分）。

编辑：张跃奇

参考文献

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