安立生坦（Ambrisentan）安立生坦已在年国内上市，凡瑞克是它的商品名。安立生坦作为新型内皮素拮抗剂，美国食品药品管理局批准应用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压或者，用以改善运动能力和延缓临床恶化。支持本品有效性研究主要包括特发性或遗传性肺动脉高压（64%）或结缔组织病相关性肺动脉高压（32%）病因学特征的患者。综上所述内皮素受体（ETA和ETB）是肺动脉高压治疗的重要靶点。安立生坦是一种ETA选择性拮抗剂。通过ET-1阻断ETA活化，从而减少参与肺动脉高压发病的血管收缩和潜在的平滑肌细胞增殖。增加肺动脉血流量。安立生坦是ETA高选择性拮抗剂，保留了ETB介导的血管扩张剂一氧化氮和前列环素的生成。体外研究显示，安立生坦对ETA的选择性是ETB的倍。
有一项来自国内来自同济医院肺循环科针对国内使用安立生坦患者研究，目的：研究高选择性内皮素A型受体拮抗剂安立生坦对中国肺动脉高压患者的初步疗效和安全性。方法：前瞻性入选特发性肺动脉高压（10例）、结缔组织病相关性肺动脉高压患者（5例）共15例，应用安立生坦2.5mg或5mg每日一次口服，连续服用12周。分别于安立生坦治疗前及治疗12周时进行六分钟步行距离、WHO肺高压功能分级、超声心动图和血浆N端B型利钠肽原（NT-proBNP）值的评价。结果：安立生坦治疗12周，患者六分钟步行距离由（.5±.2）m增加至（.3±95.7）m（P=0.），超声心动图测得肺动脉收缩压由（85.0±33.3）mmHg下降至（70.5±30.5）mmHg（P=0.），NT-proBNP由（.5±.8）pg/ml减少至（.3±.4）pg/ml（P=0.），4例患者WHO肺高压功能分级得到改善（P0.05）。无一例患者因发生严重不良反应退出研究。结论：安立生坦可改善肺动脉高压患者的运动耐量，WHO肺高压功能分级，降低肺动脉收缩压，显著降低NTproBNP水平，并且安全性耐受性良好。
综上所述内皮素拮抗剂-安立生坦无论是从短期效果和长期疗效安全性来看都是可以让肺动脉高压患者的症状持续改善。
我是否适合服用安立生坦？
安立生坦主要用于WHO功能分级2~3级的肺动脉高压患者。医生会根据你的症状和指标来确定你目前的功能分级以及最适合你的治疗药物。
服用安立生坦，对我的病情有什么好处？
安立生坦是新一代高选择性的内皮素受体拮抗剂，可以大大提高你的运动能力，改善你的症状并减缓病情的发展。在一项为期12周的药物临床试验中，研究人员发现服用安立生坦的患者的六分钟步行距离比服用安慰剂组的患者有了明显提高。有些人在服用4周时就有了提高，大部分人在服用12周时有了提高。此外，服用安立生坦的患者肝脏异常的发生率与安慰剂组相似，这证明药品具有较高的安全性。
我是否能够从其他药物转而服用安立生坦？
在你无法持续服用某种药物，或服用原有治疗药物效果不佳时，可以选择更换为其他相对便宜的药物或药物组合进行治疗。但请记住一定要在医生的指导下平稳地进行过度。安立生坦的起始服用剂量是每次5mg（一片），每日一次。医生可能会根据你的病情以及耐受情况，要求您调整至每日10mg（两片），每日一次。
安立生坦是否可以和西地那非、他达拉非、或前列环素等靶向药物联合使用？
答案是肯定的。以安立生坦为基础的联合治疗也是目前国内外指南给予一级推荐的治疗方案。当然，最明智的做法，是将你所服用的全部药物（包括处方药、非处方药、中草药等）都列出来并告知医生，以避免药物间的相互作用。特别是在你服用环孢素（新山地明）一类的药物时，医生可能会帮你调整安立生坦的剂量，一般每天的服用剂量不超过5mg。
安立生坦有哪些常见的副作用？
主要包括：外周水肿，面色潮红、鼻塞等。尽管在服用安立生坦期间并不要求患者每月检测肝功能，但当你出现食欲减退、呕吐、发烧、腹痛、肤色变黄、尿液加深等症状时，请尽快与医生联系。因为其他药物也可能导致肝功能损伤。
需要提醒小伙伴特别注意的是：女性患者在服用安立生坦之前以及服用期间，要严格避孕。
服用安立生坦，有什么需要注意的么？
饭前或饭后都可以服用安立生坦，最好保证每天在固定的时间服用，每天只需服用一次哦！不要碾压或咀嚼药片。如果偶尔漏服了一次，请在发现后立即补上。下一次仍在固定的时间服药。不要为了补上漏服的药物，一次性服用两次的剂量。
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